研究分析卡麥角林

研究證實，卡麥角林可與人血漿蛋白適度結合而不依賴于濃度的多少（結合率約為40%）。同時給予一些與血漿蛋白高度結合的藥物可能會影響其在體內的分布。卡麥角林的絕-對生物利用度目前尚不清楚。但大部分的卡麥角林通常會經人體肝臟代謝排除，其原理主要是通過尿素部分?；蛩劓I經水解作用分解。迄今已鑒定的主要代謝物均無治療效應。其給藥的有效成分均已經過首過效應，且經腎臟排泄的藥物原形亦低于4％。研究人員估計卡麥角林從健康人尿中的消除半衰期約為63~109小時。研究表明，有輕、中度腎損壞和肝損害，與食物同服，以及同時使用左旋多巴和司來吉米等抗帕金森病藥物，均不會對卡麥角林的藥動學產生影響。

對此，DelDottoP等人強調指出，鑒于卡麥角林所具有的藥動學性質，上將其用于帕金森病患者的治療時每日只需給藥一次，而高催乳素血癥病人的用藥劑量則為每周給藥兩次，這是此藥在治療順應性和控制癥狀方面優(yōu)于其他多巴胺能藥物的優(yōu)點所在。

意大利Pisa大學神經科學系DelDottoP等人近日報道，卡麥角林（cabergoline）作為一種合成的多巴胺受體激動劑可對D2受體產生高度親和性，因此可被用于早期和晚期帕金森病和高催乳素血癥的治療?；颊咴诜每溄橇炙幬锖蟮?~3小時內便可達到血漿濃度峰值。當健康成人志愿者和帕金森病患者采用卡麥角林治療的劑量在0.5~7毫克時，其藥物代謝動力學呈線性改變。